1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子(PROTACs)的一部分,它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子,与靶蛋白的配体(如 JQ1 连接 BRD4 蛋白,Molibresib 连接 BET 蛋白)连接后,可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前,已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress(MCE)提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物,包括von Hippel-Lindau(VHL)配体、MDM2配体、Cereblon(CRBN)配体和cIAP1配体与不同的接头(PEG、烷基链、烷基/醚等)结合。设计和合成各种新型PROTAC(ARV-825、dBET1、MT-802等)既方便又省时,可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-139336
    Pomalidomide-C5-azide 2434629-02-2
    Pomalidomide-C5-azide 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体-连接剂缀合物。叠氮化物基团可以发生化学反应。
    Pomalidomide-C5-azide
  • HY-138788A
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 diTFA 99.73%
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 diTFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 diTFA
  • HY-138789A
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 diTFA 99.43%
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 diTFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 diTFA
  • HY-138845A
    Pomalidomide-C4-NH2 hydrochloride 2162120-73-0 99.24%
    Pomalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Pomalidomide-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-131890
    VH032 amide-PEG1-acid 2172820-07-2
    VH032 amide-PEG1-acid (linker 10) 是 VHL-1 烷基连接剂,可以用于的 CDK4/6 配体 (PI) 和降解/破坏标签 (EL) (例如:E3 连接酶配体) 的连接。
    VH032 amide-PEG1-acid
  • HY-162737
    1-Piperazinehexanoic acid-thalidomide 2819682-33-0 98.30%
    1-Piperazinehexanoic acid-thalidomide 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker),是合成完整 JMV7048 (HY-162704) 的关键中间体。
    1-Piperazinehexanoic acid-thalidomide
  • HY-128820
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 2357114-75-9
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-133487
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride 2341796-80-1
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKTPROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride
  • HY-131876
    Thalidomide-O-C3-acid 2169266-64-0
    Thalidomide-O-C3-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C3-acid
  • HY-136006
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride 2341796-77-6
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKTPROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride
  • HY-112618
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 1950635-13-8
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2
  • HY-130963
    Thalidomide-4-O-C10-NH2 1957236-08-6
    Thalidomide-4-O-C10-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-4-O-C10-NH2
  • HY-135250
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 1957235-98-1
    Thalidomide-4-O-C6-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Thalidomide-4-O-C6-NH2
  • HY-130711A
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA 2688842-02-4
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA
  • HY-141423
    Thalidomide-O-amide-C5-NH2 2360527-40-6
    Thalidomide-O-amide-C5-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Thalidomide-O-amide-C5-NH2
  • HY-138784
    Thalidomide-PEG5-NH2 2460263-40-3
    Thalidomide-PEG5-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG5-NH2
  • HY-115560
    Thalidomide-O-amido-C3-NH2 2022182-57-4
    Thalidomide-O-amido-C3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-amido-C3-NH2
  • HY-107439A
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride 2415263-07-7
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride
  • HY-136055
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH 2267282-19-7 98.81%
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH
  • HY-122694
    Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 2022182-59-6
    Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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